Mercure N°14
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Mercure N°14
Janvier – Juin 2007 Le Mercure du C.E.R.M.N. UPRES EA 3915 Nominations, Promotions, Recrutements Le Pr Sylvain Rault a été nommé Professeur classe exceptionnelle 2ème échelon par le CNU. Le Pr Patrick Dallemagne a été nommé Professeur de 1ère classe par la commission locale d’avancement. La Dr Pascale Schumann-Bard a été qualifiée aux fonctions de Professeur en 40ème section. La commission de spécialistes de la 40ème section a classé en premières positions les candidatures : - du Dr Christophe Rochais dans le cadre du recrutement d’un Maître de Conférences en Chimie Organique appliquée au médicament à l’UFR des Sciences Pharmaceutiques, - du Dr Anne Sophie Voisin-Chiret dans le cadre du recrutement d’un Maître de Conférences en Chimie Thérapeutique à l’UFR des Sciences Pharmaceutiques, - du Dr Marie-Pierre Halm-Lemeille dans le cadre du recrutement d’un Maître de Conférences en Hydrologie, Hygiène et Environnement à l’UFR des Sciences Pharmaceutiques, - du Dr Thomas Fréret dans le cadre du recrutement d’un Maître de Conférences en Physiologie à l’UFR des Sciences Pharmaceutiques, - du Dr Valentine Bouët dans le cadre du recrutement d’un Maître de Conférences en Pharmacologie à l’UFR des Sciences Pharmaceutiques. Dans le cadre du recrutement d’ATER pour la rentrée 2006, la commission de spécialistes de la 40ème section a classé en premières positions les candidatures : - de Mr Marc-Antoine Bazin en Chimie Thérapeutique et Pharmacologie, - de Melle Maïté Hotte en Physiologie. Le Dr Michaël Deligny a été recruté en tant que postdoctorant pour une durée d’un an. Ce travail, encadré par le Pr F. Fabis, entre dans le cadre d’un programme financé par les Laboratoires Servier. Relations Internationales Université de Caen Basse-Normandie Le Dr Thomas Cailly a effectué un stage à Copenhague (Danemark) au sein du laboratoire du Pr M. Begtrup (Danish University of Pharmaceutical Sciences). Les Prs Valérie Collot et Patrick Dallemagne ont dispensé des enseignements dans la cadre du Master francophone de chimie organique à l’Université de Bucarest (Roumanie) en avril 2007. Les Prs Ronan Bureau, Frédéric Fabis, François Dauphin et le Dr Jordi Rodrigo ont été accueillis du 26 au 28 mars 2007 par la Dr M. Loza du département de Pharmacologie de la Faculté de Pharmacie de Saint Jacques de Compostelle (Espagne) pour des journées de travail et d’échange. Le CERMN a débuté une collaboration avec le Dr P. Van Antwerpen, de l’Université Libre de Bruxelles, dans le cadre des travaux de thèse de Mr Marc-Antoine Bazin. Matériels Les projets soumis par le Dr Jordi Rodrigo au sein du Centre Informatique National de l’Enseignement Supérieur (CINES) ont été classés prioritaires dans le comité thématique « Chimie quantique et modélisation moléculaire ». 4000 Heures du calcul ont été attribuées pour l’année 2007 pour les études de modélisation moléculaire (criblage virtuel, dynamiques et autres calculs). Chimiothèque du CERMN 1 La chimiothèque du CERMN a dépassé la barre symbolique du 10 000ème produit en février 2007. Elle contient exactement 10 353 produits. De nouveaux contrats de collaboration scientifique ont été établis avec les équipes du Dr Raphäel Duval (Faculté de Pharmacie de Nancy) et du Dr Aline Thomas (Institut de Biologie Structurale de Grenoble). Chimiothèque Nationale Le CERMN a organisé les quatrièmes journées scientifiques de la Chimiothèque Nationale, les 26 et 27 juin 2007 à Caen. Ces journées ont permis de rassembler une cinquantaine de participants représentant près d’une trentaine de laboratoires de recherche publics. Le Dr Samuel Couve-Bonnaire (IRCOF - Université de Rouen) est venu suivre une formation de chimiothécaire au CERMN en janvier dernier. Chimiothèque Européenne (ECL) Dans le cadre du projet de création d’une Chimiothèque Européenne (European Chemical Library), le Pr Sylvain Rault a établi de nombreux contacts avec des laboratoires publics européens. Un atelier de travail qui aura pour but de mettre en place le comité de pilotage de ce projet aura lieu les 25 et 26 septembre à Paris. Cet atelier de travail sera commun avec les porteurs d’un projet complémentaire relatif à la création d’un réseau européen de plateforme de criblage. Relais d’sciences Le Pr Sylvain Rault a animé un débat public le 27 février 2007 sur le thème du vieillissement et le Pr Patrick Dallemagne le 26 juin 2007 sur le thème de la mémoire. Melles Elodie Lescot et Valérie Lefèbvre ont présenté leurs travaux lors de la journée « Relais d’sciences » organisée le 19 janvier 2007. Collaborations Des nouveaux travaux de recherche ont été initiés avec l’équipe du Dr Frank Lezoualc’h (Inserm U769 - Université Paris Sud) sur les ligands 5-HT4. Mr Victor Goncalvès, doctorant à l’Université de Paris 5 sous la responsabilité du Dr N. Inguimbert, est accueilli au laboratoire pour effectuer un stage de 5 semaines sur la synthèse de nouveaux inhibiteurs enzymatiques. Conférences La Dr Anne-Laure Gérard a présenté ses travaux de thèse aux Laboratoires Sanofi-Aventis le 9 mars 2007. Le Pr Sylvain Rault a prononcé, à l’invitation de ses collègues de la plate-forme de criblage de Strasbourg, une conférence intitulée : « From the first vial to the ECL » le 20 juin 2007 à Strasbourg. La Pr Valérie Collot a prononcé, en compagnie du Pr émérite J.C. Dauguet, une conférence intitulée « Plantes toxiques et végétaux dangereux : jardin, promenade et maison » dans le cadre de l’enseignement post-universitaire (formation continue des professionnels de la pharmacie) le 21 mai 2007 à l’UFR des Sciences Pharmaceutiques de Caen. Le Dr Jordi Rodrigo a été invité à prononcer une conférence intitulée « Mapping the Binding Site of Arginine-Vasopressin to V1a and V1b Vasopressin Receptors” au département de Chimie de l’Institut de Chimie Computationnelle de l’Université de Girone (Espagne) le 9 février 2007. Rencontres La Dr Aurélie Malzert-Fréon et Mr Guillaume Saint-Lorant ont rencontré Mr Eduardo Jule de la société Capsugel (Pfizer, Belgique) afin d’initier des travaux de nanoencapsulation. Laboratoire Mixte de Recherche. LMR Deux réunions scientifiques se sont tenues les 2 mars et 29 mai 2007 à Suresnes. Ces réunions ont permis de faire le point sur l’avancée des programmes de recherche. Le contrat du Dr François-Xavier Le Foulon (post-doctorat), qui Le Mercure du C.E.R.M.N. UPRES EA 3915 travaille sous la responsabilité du Dr J.C. Lancelot, a été prolongé jusqu’en décembre 2007. Borochem La distribution du catalogue Borochem s’élargit aux bases de données internationales (Chemcats accessible depuis SciFinder, ACD-MDL database, Chemexper accessible depuis internet). Borochem a lancé une lettre d’information trimestrielle, la Boronews, distribuée à plus de 4 000 exemplaires. Pour vous abonner, contactez Mme Christine Le Borgne. Le Dr Bertrand Carboni (ICMV, UMR CNRS 6226 Sciences Chimiques de Rennes, Université de Rennes 1) a été invité à prononcer une conférence intitulée « Acides ou esters boroniques et processus multicomposants », le 27 avril 2007. Congrès Les membres du CERMN ont présenté de nombreuses communications orales et affichées lors : - de la 14ème journée des jeunes chercheurs en chimie thérapeutique, à Paris, le 31 janvier, - de la 15ème réunion du Groupe de Graphisme et Modélisation Moléculaire, à Autrans, du 2 au 4 mai, - des 21èmes journées franco-belges de Pharmacochimie, à Namur, les 10 et 11 mai, - du « ChemAxon User Group Meeting », à Budapest, du 12 au 14 juin 2007, - de la « Fourth Joint Sheffield Conference on Chemoinformatics », du 18 au 20 juin 2007. - du congrès intitulé « Family resemblances? Ligand binding and activation of Family A and B G-protein coupled receptors », organisé par la Biochemical Society aux Laboratoires GlaxoSmithKline à Stevenage (Londres, UK) les 24 et 25 avril 2007. Conseil Régional Mr Xavier Drouet, directeur de la recherche et de la technologie, a visité le CERMN. A cette occasion, il a pris connaissance des travaux et des relations industrielles. Les Prs Sylvain Rault et Ronan Bureau ont participé aux assises régionales de la recherche le 19 janvier 2007. CRUNCH Le CERMN a participé à plusieurs réunions d’organisation du futur réseau interrégional de chimie (CRUNCH). Afin de développer des nouveaux programmes de recherche avec la Haute-Normandie, plusieurs projets ont été présentés aux experts le 11 juin 2007. Soutenances de thèses Pour tout renseignement complémentaire, contacter le Pr S. Rault C.E.R.M.N. U.F.R.des Sciences Pharmaceutiques 5, rue Vaubénard 14032 CAEN CEDEX www.cermn.unicaen.fr Tél 02.31.93.64.58 Fax 02.31.93.11.88 e-mail [email protected] Les précédentes éditions du Mercure sont disponibles sur le site du CERMN 2 La Dr Anne-Laure Gérard a soutenu le 28 mars 2007 sa Thèse de Doctorat spécialité Pharmacie, sous la direction du Pr S. Rault, intitulée "Etude de la synthèse et de la réactivité d’acides et d’esters boroniques en série pyrazole". Le Dr Cédric Lecoutey a soutenu le 28 juin 2007 sa Thèse de Doctorat spécialité Pharmacie, sous la co-direction des Prs F. Fabis et S. Rault, intitulée "Fonctionnalisation sélective de la diosmétine pour la synthèse de nouvelles flavones à visée anticancéreuse". Départs Le Dr François Crestey est parti effectuer un stage de postdoctorat à Copenhague (Danemark) au sein du laboratoire du Pr J. Jaroszewski (Danish University of Pharmaceutical Sciences). Principales Publications P. Verhaeghe, P. Rathelot, S. Rault, P. Vanelle. Convenient preparation of original vinylic chloride with antiparasitic potential in quinoline series. Lett. Org. Chem., 2006, (3), 891-897. G. Grach, J. Sopkova-de Oliveira Santos, J.F. Lohier, L. Mojovic, N. Ple, A. Turck, V. Reboul, P. Metzner. Diastereoselective addi- tion of enantiopure lithium tert-butylsulfinylferrocene to imines. J. Org. Chem., 2006, (71), 9572-9579. T. Cailly, F. Fabis, R. Legay, H. Oulyadi, S. Rault. The synthesis of three new heterocycles: the pyrido [4,3 or 3,4 or 2,3-c]-1,5naphtyridines. Tetrahedron, 2007, (63), 71-76. F. Crestey, S. Stiebing, R. Legay, V. Collot, S. Rault. Design and synthesis of a new indazole library: direct conversion of Nmethoxy-N-methylamides (Weinreb amides) to 3-keto and 3- formylindazoles. Tetrahedron, 2007, (63), 419-428. F. Crestey, V. Collot, S. Stiebing, J.F. Lohier, J. Sopkova-de Oliveira Santos, S. Rault. New practical access to 2azatryptophans and dehydro derivatives via the Wittig-Horner reaction . Tetrahedron Lett., 2007, (48), 2457-2460. N. Colloc’h, J. Sopkova-de Oliveira Santos, P. Retailleau, D. Vivares, F. Bonnete, B. Langlois d’Estainto, B. Gallois, A. Brisson, J.J. Risson, M. Lemaire, T. Prangé, J.H. Abraini. Protein cristallography under xenon and nitrous oxyde pressure: Comparison with in vivo pharmacology studies and implications for the mechanism of the inhaled anesthesic action. Biophys. J., 2007, (92) 1-8. E. Lescot, J. Sopkova-de Oliveira Santos, C. Dubessy, H. Oulyadi, A. Lesnard, H. Vaudry, R. Bureau, S. Rault. Definition of new pharmacophore for nonpeptide antogonist of human UrotensinII. Comparison with the 3D structures of human Urotensin-II and URP. J. Chem. Inf. Model., 2007, (42), 602-612. M. Paillet-Loilier, F. Fabis, A. Lepailleur, R. Bureau, S. ButtGueulle, F. Dauphin, A. Lesnard, C. Delarue, H. Vaudry, S. Rault. Novel aminoethylbiphenyls as 5-HT7 receptor ligands. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2007, (17), 3018-3022. M. Boulouard, P. Schumann-Bard, S. Butt-Gueulle, E. Lohou, S. Stiebing, V. Collot, S. Rault. 4-substituted indazoles as new inhibitors of neuronal nitric oxide synthase. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2007, (17), 3177-3180. B. Haelewyn, T. Freret, E. Pacary, P. Schumann-Bard, M. Boulouard, M. Bernaudin, V. Bouet. Long-term evaluation of sensorimotor and mnesic behaviour following striatal NMDAinduced unilateral excitotoxic lesion in the mouse. Behav. Brain Res., 2007, (178), 235-243. T. Freret, L. Chazalviel, S. Roussel, M. Bernaudin, P. Schumann-Bard, M. Boulouard. Long-term functional outcome following transient middle cerebral artery occlusion in the rat: correlation between brain damage and behavioral impairment. Behav. Neurosci., 2006, (120), 1285-1298. A.L. Gérard, C. Mahatsekake, V. Collot, S. Rault. A facile synthetic route to new pyrazoloisoindolones. Tetrahedron Lett., 2007, (48), 4123-4126. M.A. Bazin, C. Travert, S. Carreau, S. Rault, L. El Kihel. First synthesis of 7 - and 7 -amino-DHEA, dehydroepiandrosterone (DHEA) analogues and preliminary evaluation of their cytotoxicity on Leydig cells and TM4 Sertoli cells. Bioorg. Med. Chem., 2007, (15), 3152-3160. M.A. Bazin, L. El Kihel, J.C. Lancelot, S. Rault. Original onepot microwave-promoted Hunsdiecker–Suzuki strategy: straightforward access to trans-1,2-diarylethenes from cinnamic acids. Tetrahedron Lett., 2007, (48), 4347-4351. J. Rodrigo, A. Pena, B. Murat, M. Trueba, T. Duroux, G. Guillon, D. Rognan. Mapping the Binding Site of ArginineVasopressin to V1a and V1b Vasopressin Receptors. Mol. Endocrinol., 2007, (21), 512-523. A. Mourot, J. Rodrigo, S. Bertrand, D. Bertrand, M. Goeldner, F. Kotzyba-Hibert. Reorganization of the nicotinic acetylcholine receptor during desensitization probed with a photoactivatable agonist. J. Mol. Neurosci., 2006, (30), 13-14. Tristesse Le CERMN a appris avec tristesse le décès du Pr Martin Ford de l’Université de Portsmouth avec lequel il entretenait une collaboration scientifique chaleureuse. Carnet Rose Mariage : Stéphane Lemaître et Anne-Sophie Chantriaux, le 7 avril 2007 au Fresne Camilly. Naissances : Antoine Bard, né le 7 janvier 2007 Romain Gueulle, né le 2 avril 2007